A város területe az újkőkortól kezdve folyamatosan lakott hely, a vízjárta síkságból kiemelkedő magaslatok már több ezer éve otthont adtak többféle népnek. Megfordultak itt kimmerek, kelták, vandálok, szlávok. A 9. század végétől a magyarok lakják a területet.
A Magyar Királyság létrejötte után a település és az egész Bodrogköz Zemplén megye kötelékébe kerül. A helység nevével “Helmech” az 1214-ben keltezett leleszi alapítólevélben találkozunk. A pápai adószedők a 14. század elején már fejlett települést és kőtemplomot találnak – a mai római katolikus templom gótikus ősét. A 15. század közepétől mezővárosi rangot visel, amit címere pecsétje is bizonyít, mely a szőlőtermesztés meghatározó voltára utal.
A 16. század elején Perényi Péter várkastélyt emel a város fölötti magaslaton, melynek romjai ma a Csonkavár néven ismertek.
A 17. században átmenetileg az Erdélyi Fejedelemséghez tartozik, ekkor építi itt vidéki kastélyát I. Rákóczi György özvegye – Lórántffy Zsuzsanna. (Az épületben a művészeti iskola működik).
Városunk polgárosodása a 19. század második felében jellemző, amikor járási székhely lett. Ezekben az években és a 20. század első felében épül ki a mai Fő utca, néhány eklektikus építmény – kórház, víztársulati székház és szolgálati lakás, melyek Mailáth gróf nevéhez fűződnek.
1930-1944 között itt él és alkot Mécs László, premontrei pap és neves költő. Királyhelmecet a Felső-Bodrogközzel együtt 1920-ban a Csehszlovák Köztársasághoz csatolják. A város a zömében magyarlakta Bodrogközi járás székhelye lett, mely státusza 1960-ban szűnik meg és Tőketerebesre kerül a központ. Ez a változás kedvezőtlenül hatott a városra és a régióra, a fejlődés minden téren lelassult, ill. stagnált.
Az 1989-es változások után a központoktól távol levő Királyhelmec hazai és külföldi partnerekkel együttműködve igyekszik kitörni az elszigeteltségből.
